由於(yu) 粉末直接壓片具有較明顯的優(you) 點,如工藝過程比較簡單,不必製粒、幹燥,產(chan) 品崩解或溶出快,成品質量穩定,在國外約有40%的片劑品種已采用這種工藝生產(chan) 。
一、粉末壓片機應用
1、用於(yu) 遇濕、熱易變色、分解的藥物許多藥物對濕、熱不穩定,如頭孢克肟遇濕、熱易發生變色,效價(jia) 降低;維生素C具有還原性,易被空氣氧化,以致顏色變黃、含量下降,特別是受水分、溫度、金屬離子等影響時,更易造成藥品變質;氨茶堿遇濕、熱均易分解、變色,放出強烈氨臭;利福平對濕、熱也不穩定,含量下降,溶出度不合格;維生素B1、B2、B6等對濕、熱、金屬離子均不穩定。這些藥物若采用常規濕法製粒,因在生產(chan) 過程中,藥物與(yu) 黏合劑中的溶劑接觸,並經高溫幹燥,必會(hui) 對產(chan) 品質量有影響。而采用粉末直接壓片工藝,所製得的片劑片麵光滑,無裂片和粘衝(chong) ,片重差異小,崩解時限短,經加速實驗、留樣觀察,片劑各項質量指標均無變化。
2、用於(yu) 酯類、酰胺類等易水解藥物因鹽酸甲氯芬酯極易水解,采用常規的濕法製粒工藝,因生產(chan) 過程中加入黏合劑,含有水分,在幹燥的高溫條件下,藥物分解加快,從(cong) 而影響藥品的質量,不僅(jin) 降低了藥物的含量,而且增加了降解產(chan) 物,使療效降低,副作用增加。而采用粉末直接壓片工藝生產(chan) ,避免了與(yu) 水的接觸,同時可選用引濕性小的輔料,進一步保證藥物在貯藏期間的穩定性。
3、用於(yu) 溶解度較小或疏水性的藥物溶解度小的藥物的溶出度受其比表麵積和藥物成品表麵性質的影響較大,通過藥劑學方法,選用親(qin) 水性輔料,經粉末直接壓片後,藥品崩解後藥物直接從(cong) 粉末中釋放出來,分散度增大,溶出加快,相對生物利用度提高。
4、用於(yu) 低熔點及產(chan) 生共熔的複方藥物環扁桃酯的熔點為(wei) 50℃~62℃,常規濕法製粒可造成藥物熔化而影響質量;鹽酸麻黃素和鹽酸苯海拉明的複方製劑,濕法製粒幹燥時兩(liang) 者可產(chan) 生共熔,不易烘幹。而采用粉末直接壓片工藝,可有效解決(jue) 以上問題。